默沙东：全球首个降胆固醇口服PCSK9抑制剂进入3期临床

默沙东当地时间8月25日，美国药企默沙东（MRK.US）在官网正式宣布发的新型降胆固醇候选药物——口服PCSK9抑制剂MK-0616启动3期临床实验。 预计2025年9月会完成此次临床试验，此次临床试验所研制的是全球首个口服类降胆固醇的PCSK9抑制剂。第一批参与者以参加两项评估低密度脂蛋白胆固醇降低的三期临床试验。沙特东研究室全球研发高级副总裁博士称三期临床试验的全面启动是实现目标的一个重要标志，并且沙特东研究室一直致力于研究高效的口服药物，希望此药物研发后能够被广泛使用让更多患者能够达到他们的LDL-C治疗目标。 MK-0616是一种大环肽（带有一个或多个环并跨越多个氨基酸残基的肽结构），可与PCSK9结合，并抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDL-R）的相互作用，从而降低LDL-C的水平，而LDL-C升高是导致心血管疾病的重要风险因素。 2023年3月6日，沙特东在第72届美国心脏病学会年度科学会议上公布了第二期的临床数据，经过数据显示八周后的治疗。效果非常显著已经初步达到预期效果，在第二周时的效果更为显著，且此次治疗效果在八周的治疗期间持续存在，且经过数据研究发现在接受最高剂量MK-0616的患者中，高达90% 的患者能够达到LDL-C目标。同时在治疗效果中，第八周关键，次要终点出现改善现象。载脂蛋白B（ApoB，负责脂类转运的脂蛋白中的蛋白组成部分）和非高密度脂蛋白胆固醇（非HDL-C，包含所有致动脉粥样硬化脂蛋白）水平显著下降。MK-0616总体耐受性良好，未见与MK-0616相关的严重不良事件。