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  • 苏州大学药学院陈华兵教授课题组与北达科达他州立大学孙文芳教授在...2021-09-26

    光敏剂作为一类极具潜力的肿瘤治疗药物，具有选择性好、毒副作用� ⑽弈鸵┬浴⒁约懊庖呒せ钚вη康忍氐悖杂谇潮碓⒅琢鲋瘟凭哂邢灾攀啤Ｈ欢绾瓮ü岣吖饷艏恋墓庾荒芰Γ⒄垢咝阅艿墓饷艏脸晌鼻爸琢龉庵瘟埔┪镅芯棵媪俚男挛侍狻＝昀矗罩荽笱С禄芯客哦油ü骺毓饷艏恋闹卦有вΓú⒌獾闹卦有вΓ┘霸靥迥贘-聚集等策略，有效提升了光敏剂的单线态氧量子产率或光热转化效率，从而增强了肿瘤光热、光动力协同治疗作用（Adv Mater, 2016, 28, 10155; Adv Mater, 2021, 33, 2004225）。在上述工作基础上，该团队近期与北达科他州立大学孙文芳教授合作，合成了中性Ir复合物修饰的氟硼二吡咯衍生物（BODIPY-Ir）光敏剂，并通过高分子胶束构建了光敏剂纳米药物（Micelle-Ir）。Micelle-Ir能显著提升光敏剂的单线态氧量子产率和光热转换系数，解决了光敏剂光转换调控时光热效应提升通常导致单线氧量子产率降低的难题，从而同时提升单线态氧和光热效应，实现了原位三阴性乳腺癌及其肺转移瘤的的高效光治疗（Adv Mater, 2021, 2100795, DOI: 10.1002/adma.202100795；图1）。 图1 光敏剂BODIPY-Ir的合成路线（a）；BODIPY-Ir与两亲性聚合物组装形成的高分子光敏剂纳米药物（Micelle-Ir）（b）；Micelle-Ir产生单线态氧及光热效应的光转换过程（c）；Micelle-Ir的光热、光动力协同治疗效应（d）。 研究团队在光敏剂BODIPY母核结构上引入中性Ir复合物，通过π-π和疏水相互作用诱导其在高分子载体内组装形成J-型有序聚集，并抑制H-型聚集。该光敏剂纳米药物产生了较高的单线态氧量子产率（ΦΔ = 0.53）和光热转换效率（ηT = 30%）。通过纳米载体良好的肿瘤靶向性进一步提升其光动力、光热治疗的协同治疗效果，从而有效抑制原位乳腺癌及其肺转移瘤（图2）。 图2 高分子光敏剂载体Micelle-

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