卡培他滨片的用法用量,卡培他滨片的注意事项

腹卡培他滨可引起腹泻时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切，者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在合理用药范围，应及早开始使用标准止泻治疗药物（如洛哌丁胺）。必要时需降低给药剂量（见【用法用量】）。脱水：开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻易迅速转为脱水。当出现2 级(或以上)脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失，且导致脱水的直接原因被纠正和控制后，才可以重新开始本品治疗。针对不良事件的发生，调整给药剂量是必要的。已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心衰和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史患者中这些不良事件可能更常见。既往有因二氢嘧啶脱氢酶缺乏（DPD）引起的5-氟尿嘧啶相关的罕见、难以预料的严重毒性（例如口腔炎症、腹泻、嗜中性粒细胞减少症和神经毒性）发生。因此无法排除DPD 水平降低与5-氟尿嘧啶潜在致死毒性效应增强之间存在关联的可能。卡培他滨可引起手足综合征（手掌-足底感觉迟钝或化疗引起肢端红斑），一种皮肤毒性。癌症转移患者接受卡培他滨单药治疗，手足综合征中位出现时间为79 天（范围从11 到360 天），严重程度为1 到3 级。1 级定义为出现下列任一现象：手和/或足的麻木、感觉迟钝/感觉异常、麻刺感、红斑和/或不影响正常活动的不适。2 级手足综合征定义为手和/或足的疼痛性红斑和肿胀和/或影响患者日常生活的不适。3 级手足综合征定义为手和/或足湿性脱屑、溃疡、水疱或严重的疼痛和/或使患者不能工作或进行日常活动的严重不适。出现2 或3 级手足综合征时应中断使用卡培他滨，直至恢复正常或严重程度降至1 级。出现3级手足综合征后，再次使用卡培他滨时应减低剂量（见【用法用量】）。卡培他滨与顺铂联合治疗时，针对手足综合征不建议使用维生素B6（吡哆醇）改善症状或二级预防，原因是有公开报道维生素B6 可能降低顺铂的疗效。卡培他滨可引起高胆红素血症。如果药物相关的胆红素升高]3.0 X ULN 或肝转氨酶（ALT，AST）升高]2.5 X ULN，应立即中断使用卡培他滨。当胆红素降低至≤3.0 X ULN 或者肝转氨酶≤2.5 XULN，可恢复使用卡培他滨。一项药物相互作用研究显示，卡培他滨与单剂量华法林联合给药时，S--华法林的平均AUC 显著增加（+57%）。研究结果提示该相互作用可能是由于卡培他滨对细胞色素P450-2C9 同工酶系统的抑制作用。对使用卡培他滨同时口服香豆素类衍生物抗凝剂的患者，应密切监测其抗凝反应（INR 或PT），并相应调整抗凝剂的剂量（见【药物相互作用】）。应严密监测卡培他滨治疗的毒性。大多数不良反应是可逆的，虽然剂量可能需要限制或降低，但无需终止用药（见【用法用量】）。肾功能损害卡培他滨应用于肾功能损害患者时须谨慎。同5-氟尿嘧啶一样，中度肾功能损害患者（肌酐清除率为30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]）治疗相关3 或4 级不良反应事件的发生率较高。对中度肾功能损害患者（肌酐清除率为30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]），建议卡培他滨的起始给药剂量减为标准剂量的75％。这一剂量调整建议既适用于卡培他滨单药治疗，也适用于卡培他滨联合治疗。如患者出现2－4 级不良事件，应严密监测并立即暂停给药，随后的剂量调整可参考相应的剂量调整表格。肝功能损害卡培他滨用于肝功能损害患者时应密切监测。非肝转移引起的肝损伤或严重肝损伤对卡培他滨体内分布的影响尚不明确（见特殊人群的药代动力学和特殊用药指南）。

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你好,卡滨禁用于严重肾功能损伤(肌酐清除率低于30mL/分);化,如存在任一联合药物相关的禁忌症,则应避免使用该药物;对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻易迅速转为脱水。当出现2级(或以上)脱水症状时,必须立即停止本品的治疗,同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失,且导致脱水的直接原因被纠正和控制后,才可以重新开始本品治疗。肾肝功能损害患者用药需谨慎;孕妇及哺乳期妇女用药也应该谨慎小心。以上是对卡培他滨片有什么注意事项?这个问题的建议,希望对您有帮助,祝您健康! 那么，服用希(卡滨片)有哪些注意? 希罗达(卡培他滨片)的主要成份为卡培他滨。卡培他滨本身不具备杀伤能力，只有经过体内的TP酶激活后，才可转变为具备杀伤力的药物。由于癌细胞的TP酶活性很高，而正常组织的TP酶活性较低，所以卡培他滨在癌细胞内被大量激活，对癌细胞的杀伤力巨大。而在正常细胞内只被少量激活，对正常细胞的损伤很小，不良反应也就大大降低了。 患者服用希罗达(卡培他滨片)时，应注意以下几点： 1、 希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用; 2、 如出现腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征等需限制剂量; 3、 因希罗达所引起的毒性需对症处理或对剂量进行调整(停药或减量)时，一旦减量，以后则不能再增加剂量; 4、 肝功能不全者、肾功能不全者、儿童、老年人等特殊人群的用药剂量需在医师的指导下进行合理调整; 5、 妊娠妇女不能使用希罗达(卡培他滨片)，而正在使用希罗达的妇女怎停止哺乳。 在此建议患者，接受卡培他滨治疗时应该由对癌症化疗药物的使用有经验的医生进行监护;如遇不适，则应及时告知医生从而得到及早的治疗。 想了解更多信息，请关注康爱多药店。康爱多药店是全国首批获得网上药店经营许可的连锁药店，药品质量有保障。

需限制的毒性包 ：腹泻、腹痛、、胃炎及手合征。近半数接品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。

研究者认为，在卡培他滨针对适应症进行单药（结肠癌辅助治疗，转结直肠癌和转移性乳腺癌治疗）和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。根据 7 项临床试验集中分析所得出的最高发生率，将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。各频率分类中，不良反应按严重程度由重到轻排列。频率分为非常常见（≥1/10）、常见（≥5/100- [ 1/10）和不常见（≥1/1000 - [ 1/100）。希罗达单药治疗－关于希罗达单药治疗安全性的资料来自对结肠癌辅助治疗和乳腺转移癌或结直肠转移癌治疗患者的报告。安全性信息包括1 项结肠癌辅助治疗III 期试验（995 例患者接受希罗达治疗，974 例患者接受5-FU/LV 静脉输注治疗）、4 项女性乳腺癌II 期试验（N=319）及3 项（1 项II 期试验，2 项III 期试验）男女结肠癌试验（N=630）的资料。希罗达单药治疗的安全性在结肠癌辅助治疗患者中与乳腺转移癌或结直肠转移癌治疗患者相似。不良反应的强度分级依据NCIC CTC 分级系统的毒理学分级。 7 项已完成的临床试验数据表明，不到2%的患者出现“皮肤裂”，可能与接受卡培他滨治疗有关（N=949）。以下为氟嘧啶治疗的已知毒性，据报告在7 项已完成的临床试验（N=949）中发生率不到5%，可能与卡培他滨使用有关。—胃肠道病症：口干、胃胀，黏膜炎症/溃疡，如食管炎、胃炎、十二指肠炎、结肠炎及胃肠出血；—心脏疾患：下肢水肿、心源性胸痛（如心绞痛）、心肌病、心肌缺血/梗死、心力衰竭、猝死、心动过速、心律不齐（如心房纤颤，室性早搏）；—神经系统病症：味觉紊乱、失眠症、意识错乱、脑病、小脑功能障碍（如共济失调、发音困难、平衡功能失调、异常共济失调）；—感染和侵染疾病：骨髓抑制、免疫系统损害和/或粘膜屏障受损的相关疾病，如局部和致命全身感染（包括细菌、病毒、真菌性）以及败血症；—血液和淋巴系统疾病：贫血、骨髓抑制、各类血细胞减少症；—皮肤和皮下组织疾病：搔痒症、局部表皮剥脱、皮肤色素沉着、非真菌性甲病、光敏反应、放射治疗回忆综合征；—全身病症和给药部位：虚弱、肢痛、嗜眠、胸痛（非心脏病患者）；—眼：眼涩症；—呼吸系统：呼吸困难、咳嗽；—肌肉骨骼：背痛、肌痛、关节痛；—精神障碍：抑郁；—临床试验阶段和上市后研究中有报道肝功能衰竭和胆汁郁积性肝炎。尚不能给出这两种疾病与卡培他滨使用之间的因果关系。卡培他滨联合治疗表 8 列出了希罗达联合多种化疗方案治疗各种适应症时发生的，且或发生频率较高的不良反应，但其中排除了希罗达单药治疗时观察到的药物不良反应。各适应症和联合方案组的安全性资料相似。希罗达联合其它化疗治疗时，这些不良事件的发生率≥5%。根据各临床试验中最高的发生率，将不良事件归入下表的各类事件中。一些不良反应在化疗时常见（如多西他赛或奥沙利铂治疗时发生的周围感觉神经病，贝伐人源化单抗治疗时发生的高血压）；但不能排除希罗达治疗加重了这些不良反应的可能。 希罗达联合化疗时，报告超敏反应(2%)和心肌缺血/心肌梗塞事件(3%)常见，但其发生率不到5%。希罗达联合其它化疗时报告的罕见或不常见的不良反应与希罗达单药或所联合化疗药物单药时报告的不良反应一致（见联合治疗药物的处方信息）。实验室异常下表列出了卡培他滨辅助治疗995名结肠癌患者和949 名转移性乳腺癌和结直肠癌患者中观察到的实验室异常（不论是否与治疗有关）。 下表显示了302 例卡培他滨联用顺铂治疗的胃癌患者发生的实验室异常，无论这些异常是否与治疗相关。 上市后报告上市后发现以下不良反应：— 非常罕见：泪管狭窄 NOS。— 非常罕见：临床试验和上市后报告中有肝功能衰竭、胆汁淤积型肝炎的报道。

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卡培他滨副反

消化系希罗达最常副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。

严重的(3-4级)副反应相对少见。

皮肤：在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。

一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。

神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。

心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。

血液系统：中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重。

其他：厌食及脱水常见，但重者极少见。

卡培他滨在体对无细胞毒性。在体内该药在酶的下转化为5-氟尿嘧啶（5-FU）发挥作用。生化：卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中，一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR 转化为5'-脱氧-5-氟尿苷（5'-DFUR）。然后胸苷磷酸化酶（dThdPase）将5'-DFUR 水解为5-FU。人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶，一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。 在结肠直肠肿瘤及毗连健康组织的药代动力学：结肠直肠癌患者手术前口服7 天卡培他滨后，结肠直肠肿瘤相对毗连组织的5-FU 浓度的中位比率为2.9（从0.9 到8.0）。这些比率尚未在乳腺癌患者中进行评估，也没有与用5-FU 输液进行比较。人体药代动力学：在大约200 例癌症患者中评估了卡培他滨及其代谢产物的药代动力学数据，剂量范围为500-3500mg/m[sup]2[/sup]/天。在此剂量范围内，卡培他滨及其代谢产物5'-DFCR 的药代动力学与剂量成正比，并不随时间变化。然而5'-DFUR 及5-FU 药时曲线下面积（AUC）的增加比例大于剂量的增加比例，第14 天5-FU 的AUC 比第一天高34%。母体卡培他滨和5-FU 的消除半衰期均大约为3/4小时。5-FU 的最大血药浓度及AUC 在患者之间的变异性大于85%。吸收，分布，代谢和排泄：卡培他滨大约在口服后1.5 小时（Tmax）达到血药峰浓度，稍后（2 小时）5-FU 达到峰浓度。食物会降低卡培他滨的吸收率及吸收程度，平均Cmax 和AUC0-∝分别降低60%和35%。食物同时也分别降低5-FU 的Cmax 和AUC0-∝43%和21%。食物还使卡培他滨及5-FU 的Tmax 延迟1.5 小时（见【注意事项】和【用法用量】）。卡培他滨及其代谢产物的血浆蛋白结合率小于60%，与浓度无关。卡培他滨主要与人白蛋白结合（大约35%）。卡培他滨的作用下大量代谢为5-FU。二氢嘧啶脱氢酶将卡培他滨代谢产物5-FU 氢化为毒性低得多的5-氟-5，6-二氢氟尿嘧啶（FUH2）。二氢嘧啶酶再将嘧啶环裂解产生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶将FUPA 裂解为α-氟-β-丙氨酸（FBAL）从尿中清除。卡培他滨及其代谢产物大部分从尿排泄。服用的卡培他滨95.5%出现于尿中。从粪便排泄的极少（2.6%）。从尿中排泄的主要代谢产物是FBAL，占所用剂量的57%。约3%的药物以原形从尿中排泄。在26 位实体肿瘤患者中进行了一项I 期临床研究，用以评估卡培他滨对多西紫杉醇药代动力学的影响以及多西紫杉醇对卡培他滨药代动力学的影响，发现卡培他滨对多西紫杉醇的药代动力学（Cmax 和AUC）没有影响，而多西紫杉醇对卡培他滨及5-FU 前体5'-DFUR 的药代动力学亦无影响。特殊人群：两个大型对照研究中入组了505 例结直肠癌患者，患者服用卡培他滨1250mg/m2 一天2次。对合并的患者人群进行分析发现性别（女性202 例，男性303 例）和种族（455 例白人/高加索人，22 例黑人，28 例患者为其他种族）对5’-DFUR、5-FU 及FBAL 的药代动力学没有影响。在27 到86 岁的范围内，年龄对5’-DFUR 及5-FU 的药代动力学无显著影响。而对于FBAL，年龄增加20%则导致其AUC 增加15%（见【注意事项】及【用法用量】）。肝功能不全：在 13 例肝转移引起的轻中度肝功能障碍（根据胆红素、AST/ALT 及碱性磷酸酶的综合评分确定）患者中，给予单剂量卡培他滨1255mg/m[sup]2[/sup] 后进行评估。肝功能障碍患者与肝功能正常患者（n=14）相比，卡培他滨的AUC0-∝和Cmax 均增加60%，而5-FU 的AUC0-∝和Cmax不受影响。对于肝转移引起的轻中度肝功能障碍患者，使用卡培他滨时需谨慎（见【注意事项】及【用法用量】）。肾功能不全：肾功能受到不同程度损害的癌症患者口服卡培他滨1250mg/m[sup]2[/sup]，每日2 次后，肾功能中度损害（肌酐清除率=30-50ml/分）和重度损害（肌酐清除率[30ml/分）的患者在第一天机体FBAL含量比肾功能正常（肌酐清除率]80ml/分）的患者高85%和258%。中度和重度肾功能损害患者的机体5'-DFUR 含量分别比正常患者高42%和71%。中度和重度肾功能损害患者的机体卡培他滨含量均比正常患者高约25%（见【禁忌】，【注意事项】以及【用法用量】）。

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