教育培训 > 降压药氯沙坦和替米沙坦有什么区别吗?

降压药氯沙坦和替米沙坦有什么区别吗?

2020-11-02 20:31阅读(61)

降压药氯沙坦和替米沙坦有什么区别吗?:朋友们看到“沙坦”这两个字了吧,这就是它们的共同点。都属于沙坦类降压药,而且沙坦类对于王医生来说,在临床应用得心

1

朋友们看到“沙坦”这两个字了吧,这就是它们的共同点。

都属于沙坦类降压药,而且沙坦类对于王医生来说,在临床应用得心应手!

沙坦类药物临床上不仅仅是一般的降压药;除了降压效果稳定外,还是保护心血管、抑制心室重构可用于:高血压、冠心病、心衰、心绞痛、急性心肌梗死、陈旧性心肌梗死、糖尿病、房颤、肾功能不全等等疾病。

而且在所以降压药里面,副作用相对较小,所以在临床用起来得心应手。

在使用过程,其实没有太明显的区别,如果非要分清楚的话:

1、均有进口和国产之分、价格不同,有胶囊和片剂;

2、半衰期不同,替米沙坦半衰期24小时,氯沙坦半衰期6~9小时,相比较而言替米沙坦24小时控制维持血压更平稳。

3、替米沙坦其降压效力稍强,但都和剂量有一定关系。

4、替米沙坦由肝脏代谢,经粪便排泄,氯沙坦可以经肝肾双通道排泄。

两种药物因都属于一类药物,所以副作用基本一样,开始时王医生也说过了,相对而言沙坦类降压药是副作用最小的;常见副作用是高钾,如果肾功能不全者需要注意,因为沙坦类药物是双刃剑,既可以在肾功能开始受损时保护肾功能,但随着肾功能的恶化,就不能再使用沙坦类药物了。


总之,替米沙坦和氯沙坦都属于沙坦类药物,没有本质的区别,都有着温和平稳的降压作用,有着预防心脏扩大的作用,有着降低尿蛋白的作用,有着保护心血管的作用,有着降低心梗死亡率的作用等等等等。都是心血管、内分泌、脑血管、肾内科医生的好帮手!

2

有朋友问,降压药氯沙坦和替米沙坦有什么区别?今天就来简单的和大家聊一下这个话题。

名字里面带有“沙坦”两个字的降压药,都是同一类型的降压药,如果从药物分类上来说,这类药物属于血管紧张素2受体拮抗剂,是临床上非常常用的一类降压药。这类药物与普利类的药物类似,都属于肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂类的药物,其作用机理主要是通过抑制血管紧张素的活性,从而达到抑制血管紧张,舒张动脉和静脉血管,从而达到降低血压的作用。

既然是同一类药物,我们不妨先来说下他们的相同点,除了作用机理相同,氯沙坦和替米沙坦也有类似的降压作用,通常说来,沙坦类药物都属于长效的降压药物,一般服用一次就可以达到24小时平稳控制血压的作用,由于其作用长效而且温和,通常说来,在服药初期,都不能够迅速达到最佳的降压效果,因此,通常需要服药2~4周才能够达到稳定的血药浓度,发挥更好的降压效果,因此,如果有服药初期发现血压控制不好情况的朋友,不要急着加大药量或加用其他降压药物,不妨先多吃一段时间试试看。

在不良反应和禁忌症方面,沙坦类药物也基本都是类似的,不管是氯沙坦还是替米沙坦,对于孕期女性都是禁用的,另外,双侧肾动脉狭窄,肾功能严重不全者(血肌酐超过265),也都是禁用的,在不良反应方面,服用沙坦类药物,都要注意头晕,胃肠道不良反应等。

在适用人群方面,氯沙坦和替米沙坦,都适用于各种没有相关禁忌的高血压患者的降压服用,对于青年人低压高,沙坦类药物是首选的降压药物之一,对于高血压的初治,高血压合并冠心病、房颤等心血管疾病,高血压合并慢性肾病,高血压合并微量蛋白尿的患者,也都是非常适合的降压药选择。

在药物的联合应用方面,沙坦类药物也都是类似的,不管是氯沙坦还是替米沙坦,都可以与利尿剂、地平类CCB受体拮抗剂联合应用来加强降压效果,在心衰的治疗调理过程中,对于服用普利类降压药出现干咳不耐受的患者,也可以使用沙坦类降压药来替代。

说完共同点我们再来说小区别,虽然同属沙坦类药物,但这2个药物毕竟是不同的化学结构,在某些方面也有着一定的差异,鉴于高血压患者日常用药的一些常见问题,主要说一下这两个药物的3点区别——

  1. 药物作用时间不同,氯沙坦的药物半衰期是9小时,而替米沙坦的药物半衰期超过20小时,药物半衰期是指药物在体内逐渐代谢排泄,血药浓度降低一半所需的时间。因此,相比于氯沙坦,替米沙坦在人体内的存留时间更长,在控制血压平稳性上,往往有更好的效果。
  2. 氯沙坦有独特的降尿酸效果。在沙坦类药物中,氯沙坦药物对于高尿酸患者是一个良药,研究发现,氯沙坦除了能够降低血压,对于高尿酸还有一点的促进尿酸排泄的作用,因此,如果您是高尿酸患者,在氯沙坦和替米沙坦中间选择降压药,建议您选择氯沙坦。
  3. 近年来,总有沙坦类药物被检出致癌物的报道出现,很多朋友服用沙坦类药物的时候就很担心,首先要说明的是,沙坦类药物本身并不致癌,被检出的致癌物是沙坦类药制剂中所含有的基因毒性杂质,综合目前各方面都消息来看,氯沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦都有被检出致癌物的报道,而替米沙坦还未有相关的报告。

3

氯沙坦和替米沙坦都是血管紧张素II受体拮抗剂,就是我们常说的沙坦类降压药,通过抑制血管紧张素II与AT1受体结合,扩张动、静脉血管、抑制醛固酮分泌、促进水钠排泄、阻止内皮细胞凋亡、抑制成纤维细胞增殖,从而发挥平稳持久的降压作用、预防心房颤动电重构、逆转心肌肥厚、改善胰岛素抵抗、减少尿蛋白、减轻心力衰竭、保护肾功能,可显著降低心脑血管事件的发生风险。这类药物的特点是降压作用起效缓慢,但平稳而持久,直接与药物有关的不良反应较少,克服了普利类降压药可能产生干咳等不良反应,特别适合不能耐受普利类降压药而咳嗽的高血压患者,持续治疗依从性高,在临床上主要用于治疗高血压伴心力衰竭、高血压伴心肌梗死、高血压伴房颤、高血压伴蛋白尿、高血压伴糖耐量减退或糖尿病肾病等。

氯沙坦和替米沙坦都是临床上常用的一线降压药,安全性和耐受性良好,由于都属于沙坦类降压药,因此在适应症、不良反应、用药注意事项、药理作用等方面非常相似,但也存在一些不同,总结如下:

  • 降压作用:与氯沙坦相比,替米沙坦有较强的脂溶性,组织穿透性好,与AT1受体的亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,替米沙坦40-80mg的降压效果优于氯沙坦50-100mg,替米沙坦用药剂量更小,降压作用更强。此外,替米沙坦在体内有广泛的分布容积,可分布于各脏器,因此代谢时间长,可达24小时,替米沙坦是所有沙坦类降压药中半衰期最长的,其半衰期可长达20个小时,而氯沙坦的半衰期只有6-9小时,因此替米沙坦的降压作用比氯沙坦更持久,可有效控制夜间血压和晨峰血压。替米沙坦的谷/峰比为92%-100%,谷/峰比越接近1,表明降压作用越平稳,替米沙坦用药期间均有抗高血压作用,血压波动小,氯沙坦的谷/峰比只有60%-80%,因此替米沙坦降压更平稳。
  • 改善胰岛素抵抗:替米沙坦可抑制脂肪形成,减少内脏脂肪,预防高脂饮食所诱发的肥胖,降低甘油三酯,改善胰岛素抵抗,特别适用于高血压伴2型糖尿病或代谢综合征的患者,而氯沙坦在这方面的作用远不及替米沙坦。
  • 肾脏保护作用:替米沙坦98%经肝脏代谢,只有2%经肾脏排泄,具有很好的肾脏保护作用,此外,与氯沙坦钾相比,替米沙坦降低蛋白尿的作用更强,对于高血压伴有肾脏疾病的患者,尤其有蛋白尿者,替米沙坦可作为首选。但需要注意的是,替米沙坦大部分经肝脏代谢,轻中度肝功能不全的患者,替米沙坦用量每日不超过40mg(1片)。
  • 降尿酸作用:氯沙坦是所有沙坦类降压药中唯一具有明确降尿酸作用的药物,其降尿酸作用与其独特的分子结构相关,氯沙坦可促进尿酸排泄,降低血尿酸水平,对高血压伴痛风的患者尤为适用,而替米沙坦没有明确的降尿酸作用。
总之,与氯沙坦相比,替米沙坦具有24小时持久平稳降压的特点,可有效控制晨峰血压,仅有2%经肾脏排泄,可有效减少肾脏负担,保护肾功能,改善糖脂代谢,但肝功能不全患者应注意剂量调整,每天用量不能超过40mg(1片)。氯沙坦则有明确的降尿酸作用,是其一大优势,可作为高血压伴痛风患者的首选降压药。

参考文献:

氯沙坦钾片说明书

替米沙坦片说明书

内科学(第8版)

高血压合理用药指南(第2版)

国家执业药师资格考试应试指南(2014版)

4

一个叫做“氯沙坦”,一个叫做“替米沙坦”。熟悉降压药物的朋友都知道,这两种药物都属于沙坦类药物,在医学上叫做“血管紧张素II受体拮抗剂”。

在1990年左右,沙坦类药物才正式上市,算是常用的几大类降压药中最晚上市的一大类了,除了氯沙坦和替米沙坦以外,沙坦类药物的成员还包括:缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦和奥美沙坦

血管紧张素II是机体内肾素-血管紧张素-醛固酮(RAAS)系统生成的一种强烈的血管收缩性物质,它可以直接导致血压的升高,并且作用于心脏、肾脏等多种器官,造成器官的损害。而沙坦类药物能够专门阻断血管紧张素II的受体,解除其不良效应,因此,首先就被应用于降血压治疗。当然,尽管总体作用机制是相似的,但是不同种类的沙坦类药物之间,在临床应用场景、使用剂量以及代谢特点等方面还是有一些差异的。

临床应用方面

氯沙坦和替米沙坦的主要适应症都是高血压,对于单纯高血压的患者而言,这两种药物都是可以选择的。而根据一些临床指南的推荐,当患者合并一些特殊的临床情况时,它们的使用会有所差异,这应该也是大家所最关心的问题了:

  • 如果高血压的患者同时存在高尿酸血症(可以引起痛风),《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)》推荐应该优先使用氯沙坦,而不是替米沙坦。因为,目前的研究发现,只有氯沙坦能够在降血压的同时,有效降低血尿酸水平
  • 既往,对于患有慢性心力衰竭的患者,替米沙坦和氯沙坦都是可以使用的,然而,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》更新了对于慢性心力衰竭患者的用药建议,仅推荐氯沙坦、缬沙坦和坎地沙坦这三种沙坦类药物。因此,对于慢性心力衰竭的患者而言,建议使用氯沙坦,而不是替米沙坦
  • 氯沙坦还有一大治疗优势,是糖尿病肾病。糖尿病肾病已经成为慢性肾功能不全的第二大原因了,肾脏的微血管病变,也是糖尿病死亡的一个重要原因;
  • 那是不是替米沙坦就啥优势也没有呢,其实并不是这样,替米沙坦在心脑血管的保护方面有几项规模很大的临床研究数据,对于心肌梗死后患者、脑卒中的患者,替米沙坦都是很推荐的药物

药物剂量和使用时间

在药物剂量和使用时间上面,这两种药物的差异不大,氯沙坦的推荐剂量在每天50~100mg,一次口服;而替米沙坦的推荐剂量是每天40~80mg,也是一次口服即可。

一般而言,氯沙坦的吸收几乎不受食物的影响,而替米沙坦可能会收到食物的影响,但影响也很轻微。

药物代谢特点

  • 药物半衰期上,氯沙坦约6~9h,而替米沙坦超过20h。也就是说,当药物服用以后,在身体内,大约6~9小时,氯沙坦就通过粪便和尿液被排出了一半;而替米沙坦的这一时间需要超过20小时。这代表替米沙坦被吸收以后,可以在机体内保持更长时间的高药物浓度,这对于稳定控制血压是比较有利的;
  • 氯沙坦在肝脏当中,需要经过CYP2C9以及CYP3A4途径的代谢,而替米沙坦不需要。这意味着,氯沙坦有可能更容易与同样是经过这些途径代谢的其他种类的药物之间发生相互作用;
  • 排泄渠道方面,氯沙坦有一半经过粪便排出,约45%从肾脏尿液途径排出;而替米沙坦97%都是经过粪便排出,仅1%左右经过肾脏尿液途径排出。也就是说,肾脏的功能几乎不影响替米沙坦在身体内的代谢。

好的,关注“家有好医赵博士”,把有价值的医学小知识分享给更多朋友们!

5

氯沙坦和替米沙坦的区别有以下几点:

适应证不同

①氯沙坦可用于高血压和充血性心力衰竭

②替米沙坦只用于原发性高血压的治疗。

作用机理不同

①氯沙坦为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体AT1的拮抗药。

特点是口服有效、高亲和力、高选择性、高专一性、无激动活性。

氯沙坦在体内经代谢后生成的代谢物EXP-3174而发挥作用。

可以降低血压;能改善心力衰竭,防治高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚;具有肾阳保护作用,可增加肾血流量、肾小球滤过率,增加尿液和尿钠、尿酸的排出;可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌。

但也可引起血浆肾素活性增加,这是其不良反应。

②替米沙坦为一种口服起效的、特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型呈高亲和性结合,结合作用持久,且无任何部分激动剂效应。

特点是:首剂后3小时内降压效应逐渐明显,在开始治疗后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。

替米沙坦的最大获益是,对于高血压患者,既可降低收缩压也可降低舒张压,又不影心率。

这一点在沙坦类药物中是唯一的特点。

不良反应的差异

①氯沙坦的不良反应较少。

②替米沙坦,可出现肌肉疼痛、胸痛、流感样症状;

腹泻、消化不良、胃肠道紊乱;眩晕;湿疹;等。

用法和用量

①氯沙坦,口服,一日1次,50mg/次。

②替米沙坦,口服,一日1次,40mg/次

总结

沙坦类药物尽管属于同一类药物,但因各自的药理作用存在差异,在适应证上有所不同,在具体选用时,还需根据患者病症作个体化选择。