降压药氨氯地平和硝苯地平有什么区别吗?:心血管王医生和大家一起聊一聊这两兄弟。对,两兄弟就是氨氯地平和硝苯地平的关系,一个妈两个娃。氨氯地平和硝苯地平
心血管王医生和大家一起聊一聊这两兄弟。
对,两兄弟就是氨氯地平和硝苯地平的关系,一个妈两个娃。
氨氯地平和硝苯地平同属钙离子阻断剂(CCB),通常称之为地平类。
这类药物可以阻断血管上皮的钙离子通道,使得钙离子不能进入细胞内,从而舒张血管,产生降压作用。地平类降压药适合于单纯收缩期高血压、盐敏感高血压。
硝苯地平是比较早的降压药,最早的硝苯地平也叫心痛定,降压速度快,但持续时间短;副作用也明显,常常会有头痛、面部潮红,踝部水肿,长期应用还会引起牙龈增生。目前已经很少使用,除非遇到紧急降压,而又没有静脉的情况下。
于是在我们即将要淘汰硝苯地平的时候,硝苯地平与时俱进,谋求发展,接连发明了硝苯地平缓释片,硝苯地平控释片;再次屹立于降压药中。
硝苯地平缓释片又有ⅠⅡⅢ之分;他们的规格不同,Ⅰ为10mg,Ⅱ为20mg,Ⅲ为30mg。Ⅰ和Ⅱ一般一日2次,而Ⅲ接近于控释,一日1次。硝苯地平控释片算是一个高科技产品,有一个外壳,上面有激光打眼,药物从激光打眼逐渐释放,可维持24小时,一般在7天左右达稳态。
氨氯地平作为硝苯地平的兄弟,出生比较晚,出生晚就有好处,可以做工精良,避免很多弊端,而氨氯地平半衰期大概为40小时左右,通常需要10-14天才能达稳态。也就是说,如果服用氨氯地平,评判其降压疗效需要等到2周后。
目前市面上的氨氯地平以及硝苯地平控释片都是长效制剂,副作用较小,而且都是比较新一代的降压药。
如果可以,我们都会把长效降压药作为我们的首选,这两种药没有本质的区别,但不能一起使用,因为两兄弟会打架的!
我们来了解下硝苯地平。硝苯地平是二氢砒啶类钙拮抗剂,通过选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运、抑制钙离子从细胞内释放,不改变血浆钙离子浓度而起到扩冠、抑制心肌收缩、减少心肌耗氧量、舒张外周血管阻力、减轻心脏后负荷等药理作用,口服吸收较完全,生物利用度高,与血浆蛋白结合率高达90%,半衰期呈双向,其中α相半衰期为2.5-3小时,β相半衰期为5小时,经肝脏代谢,80%经肾排泄,20%随粪便排出,临床上主要用于治疗变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛以及高血压等,他的不良反应与剂量相关,常见可能有外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力、面部潮红、低血压、心悸、便秘、腹泻等。
氨氯地平与硝苯地平结构相似,也是二氢砒啶类钙拮抗剂,药理作用与硝苯地平相似,与硝苯地平不同的是,氨氯地平在生理性pH值下以离子状态存在,在pH值较低(如缺血)时,能与钙离子通道紧密结合,优先阻断去极化细胞的钙通道。还有研究提示其可能还具有双受体结合的特性。与硝苯地平相比,氨氯地平对血管的选择性强,对周围血循环作用突出。其缓解心绞痛的机制尚未完全明确,口服吸收良好,不受食物的影响,生物利用度较硝苯地平低,与血浆蛋白结合率高达97.5%,半衰期35-50小时,比硝苯地平要常许多倍,一般每日用药一次即可,临床上用于治疗慢性稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及高血压,不良反应与硝苯地平相似。
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这两种药物的区别不大。首先这两种药都是钙离子拮抗剂,其药理作用都是通过抑制钙离子通道,使钙离子不能流入细胞内,进而使血管平滑肌变得松弛,使血管扩张,以达到降低血压的目的。但是硝苯地平降压作用比氨氯地平的降压作用要强,且硝苯地平的降压作用要比氨氯地平降压作用时间要短。但硝苯地平适用于血压特别高,风险特别大,需要尽快把血压降下来的情况下使用;而氨氯地平降压作用比较弱,降压作用也比较平稳,适合血压不是很高,但需要长时间降压,由高血压向低血压平稳过渡的情况下使用。
二者都有导致血管平滑肌过度松弛,血管过度扩张,使血压将的过低,进而引起低血压。进而使全身各个系统、脏器供血量不足,引起头晕、头痛、胸闷、心慌、气短、全身乏力等不适症状;同时二者长期服用都会导致人体低钙血症,引起人体电解质紊乱的副作用。
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地平类是目前临床应用最为广泛的一类降压药,硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片(拜新同)、苯磺酸氨氯地平(络活喜)等都是大家熟悉的品种,那么硝苯地平和氨氯地平有什么不同吗?
地平类又称为二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,按照上市的时间及作用特点共分为三代,第一代为短效制剂,代表药物为硝苯地平片。第二代通过剂型改造达到中长效,代表药物为硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片。第三代为药物本身具有长血浆半衰期和长组织半衰期,代表药物为氨氯地平(长血浆半衰期)、乐卡地平和拉西地平(长组织半衰期)。由于第一代作用时间短,生物利用度低, 药物血浆浓度波动大, 用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活, 易引起反射性心动过速、 心悸和头痛。并且血压波动会对靶器官造成损害,故目前已基本不用其来降压。下面就着重说一下硝苯地平缓释片、控释片和氨氯地平的区别。
硝苯地平缓控释片是通过剂型改造实现长效,控释片一般用药7天就达稳态,起效较快。而氨氯地平半衰期长达35-50小时,达稳态需要2周左右,起效较慢。因此应用氨氯地平如果血压不达标血压等用到2周后在调整剂量。
硝苯地平缓释片Ⅰ、Ⅱ需要一日给药2次,硝苯地平缓释片Ⅲ、硝苯地平控释片、氨氯地平仅需要一日给药一次。
硝苯地平缓释片除Ⅱ中间有刻痕,可以掰开,Ⅰ、Ⅲ均不能掰开,硝苯地平控释片亦是如此。而氨氯地平可以掰开,不影响疗效。
氨氯地平血浆浓度在达到稳态后可维持较长时间, 漏服一次后48小时仍能控制血压。而硝苯地平控释片因药物半衰期短,漏服一次后即24小时失去其降压效应。
硝苯地平控释片和氨氯地平作用较硝苯地平缓释片更加平稳,故引起反射性心动过速、 心悸、面部潮红和头痛更少些。
硝苯地平主要通过细胞色素P450 3A4系统代谢消除,对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物如利福平、红霉素、葡萄柚汁都会影响其血药浓度,因此,应用硝苯地平控释片期间,避免和利福平联用,避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。而氨氯地平和其他药物相互作用较少。
硝苯地平和氨氯地平都属于钙离子通道阻滞剂(CCB)类的降压药。硝苯地平属于第一代钙离子通道阻滞剂,而氨氯地平属于第三代。
这两者的适应症基本相同,都可用于高血压以及高血压合并心绞痛、心肌缺血、冠状动脉痉挛等症。但两者在作用时间、副作用、药物代谢等诸多方面还是有差异的。
硝苯地平普通片是属于短效降压药,生物利用度较低,用药后血压波动较大,容易引起反射性心动过速、心悸、头痛等不良反应。
所以针对其缺点研制了硝苯地平缓控释片(第二代钙通道阻滞剂),使硝苯地平药代动力学特性有了较明显改善。控释片采用的是胃肠膜控技术和零级释模式,可以使药物在24小时达到一个平稳的释放,患者每天使用1次就可维持24小时血压较平稳。
氨氯地平它的血浆半衰期本身就比较长,所以不用做成缓控释制剂就可以达到一整天维持较平稳的血压。目前市场上有左旋氨氯地平和氨氯地平,左旋氨氯地平是在氨氯地平的基础上去掉了其右旋体(右旋体活性低,且增加不良反应)。
氨氯地平相比于硝苯地平普通片,起效平缓、持续时间长,更适合长期控制血压。氨氯地平与硝苯地平控释片相比,都是长效制剂,作用效果因人而异,所以使用的话需要根据患者个体情况合理选择。
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这个问题在临床中张大夫也常常被患者问起,那么,硝苯地平和氨氯地平到底有哪些区别呢?张大夫从临床医生的角度给您说一说。
硝苯地平属于比较老的一个降压药,可以说是第一代地平类药物。它的特点是降压速度快,幅度猛。曾经有一段时间,我国很多医院使用硝苯地平片治疗高血压急症和亚急症。但是,因为降压幅度太大,速度太快,也引起了一些医疗事故。随着时代的进步,现阶段已经不推荐使用硝苯地平片处理高血压急症和亚急症。同时,使用普通硝苯地平片降血压要一天吃3次药物,造成血压巨大波动。以至于现阶段没有心内科医生使用普通硝苯地平片作为常规降压治疗。即使需要使用硝苯地平,也都是使用使用了控释技术或者缓释技术的硝苯地平控释片和缓释片来平稳降压。
氨氯地平的年龄相对于硝苯地平还是比较年轻的,它的特点是平稳降压,维持时间长。一天只要吃一次药就可以了。长期服用,没有硝苯地平那么多严重的副作用,有时候即使有一点副作用,不会像硝苯地平那么严重。现阶段,高血压领域一直在推崇平稳降压、长效降压的大背景下,氨氯地平会更多的被推荐给高血压患者。当然,硝苯地平也不是不好,使用了控释技术和缓释技术的硝苯地平控释片和缓释片还是不错的。只是说硝苯地平普通剂型不再被推荐。
氨氯地平与硝苯地平同属于钙通道阻滞剂,通过阻滞钙离子的内流,扩张动脉,降低血压。虽然他们属于同一类降压药,但二者在降血压的缓急、持续时间等方面却有着不小的差距。
相比于氨氯地平,硝苯地平降血压起效快,而且降压幅度更大。正因为如此,我们常使用硝苯地平处理一些高血压急症,使其血压尽快控制在安全范围。也正因为硝苯地平降压起效快、幅度大,不良反应的发生也较多,如心悸、面部潮红、头痛、脚踝水肿等。这些并发症一般患者都能耐受,若不能耐受,心悸明显时可加用美托洛尔缓解,水肿严重时,可加用小剂量氢氯噻嗪缓解。
相比于硝苯地平,氨氯地平的作用时间更长,通常可长达48小时,所以,及时你某一天忘记服用氨氯地平了,不用担心血压会大起大落,第二天按时服药即可。硝苯地平就不一样了,每天需要服药3次。但随着新技术的出现,即硝苯地平缓释片与控释片的上市,硝苯地平持续时间短的问题得到了一定解决,缓释片一般需要每日服药两次,控释片每日服药一次即可。
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对于高血压的控制,有一类非常常见的药物,就是“地平类”的药物,这类药物属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物,今天要给大家说的“硝苯地平”和“氨氯地平”就是在临床上用于降血压的最常用的两个地平类药物。今天就来介绍下这两个药物的异同点。
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不管是硝苯地平还是氨氯地平,其降血压的的作用机理主要包括以下几个方面:
1. 阻止钙离子从细胞外进入细胞内,使细胞内的钙离子浓度降低,从而降低心肌细胞收缩力,还可降低窦房结的兴奋性和房室结的传导性。
2. 可以引起血管的平滑肌松弛,具有扩张动脉小血管的作用。
3. 地平类药物还可以降低血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩效应。
通过以上三个药理作用,地平类药物通常降血压强效且迅速,一般能够降低血压的10%~15%左右。
因此,这类药物特别适用于老年高血压患者的降压治疗,特别是单纯收缩期高血压、伴稳定型心绞痛或经动脉粥样硬化及周围血管病的患者。
对于二氢吡啶类钙离子拮抗剂降压药,根据药物在体内的作用时间和持续时间,分为长效药物和短效药物两大类,而“氨氯地平”和“硝苯地平”,正是这两类药物的代表。
氨氯地平服用后,药物达峰时间(即药物在体内达到最大血药浓度的时间)为6~12小时,药物半衰期(即药物在血液中的浓度减少一半所需的时间)为35~50小时,因此,对于氨氯地平,一般都制成普通片剂即可,每天服用一片,即可达到持续降血压的效果。
硝苯地平服用后,药物达峰时间为1~2小时,药物半衰期为2.5~3小时,因此,硝苯地平如果是普通片,每天应服用至少2次,才能达到降压效果。目前市面上多见的药物都是硝苯地平缓释片和控释片,这类片剂经过特殊药物制剂工艺处理,可以让药物在体内缓慢释放,是药物的达峰时间也达到6~12小时,每天服用一次即可。对于硝苯地平,推荐选择缓释片或控释片服用,平稳控制血压的同时,每日用药一次,能更好的提高用药的依从性。
看完这些,对这两个药物,您都了解了吧,如果还有其他问题,欢迎在下方留言继续探讨。
段医生答疑在线??硝苯地平和氨氯地平的区别??
都是通过阻断血管平滑肌细胞膜上的钙通道,松弛血管平滑肌,降低外周阻力,使血压下降。可用于各种轻、中、重度高血压,不受血糖和血脂的代谢。
(1)硝苯地平和氨氯地平的剂型不同,作用维持时间不同,每天服用的次数不同
硝苯地平有普通制剂、缓释制剂、控释制剂,普通片剂因为起效快,维持时间短,每天需要3~4次,且易引起交感神经兴奋,如心率加快、头痛、颜面潮红、眩晕等,已不作为降压使用。缓释制剂能维持约12小时,每天服用2次。控释片能维持24小时,一天服用一次即可,控制血压平稳,推荐服用。
氨氯地平只有普通制剂,作用维持时间比硝苯地平控释片还要长,约40~50小时,所以,也是一天一次。
(2)降压效果:氨氯地平降压效果比硝苯地平温和。
(3)副作用相似:最常见的副作用是头痛、脚踝水肿、疲劳、嗜睡、恶心、腹痛、潮红、心悸和眩晕。
(4)硝苯地平与其它药物合用时,①容易受到影响,使硝苯地平浓度增加,比如利福平、红霉素、西咪替丁、西沙必利、卡马西平,②容易影响其他药物作用:地高辛、苯妥英、华法林、吲哚美辛、葡萄柚汁等。
氨氯地平和其他药物合用相对安全。
(1)为了服药方便,又不容易忘记服用,建议选择氨氯地平和硝苯地平控释片,而且两者控制得血压平稳。
(2)因为氨氯地平和硝苯地平控释片都是长效制剂,所以需要调整剂量时,应在服用7~14天后开始进行。
(3)两个降压药效果相当,所以医生一般会根据自己的习惯来开。
(4)硝苯地平控释片服用时不能嚼碎了。
先说相同点:氨氯地平和硝苯地平都是常用的抗高血压药,都属于钙通道阻滞剂。是通过抑制血管平滑肌细胞外钙离子内流,使血管平滑肌细胞内钙离子减少,导致平滑肌松弛,血管扩张而降压。这两种药共同特点是不减少心输出量;能防止和逆转心室重构及动脉顺应性;有排钠利尿作用,降压时不引起水钠潴留,不影响脂质和糖代谢;可增强其他降压药的降压效果。可引起交感神经兴奋,表现为心率加快,心输出量增加,血浆肾素活性增高。说了相同点,再说各自特点。
硝苯地平:舌下含服起效快,缓释或控释片作用持续24小时,主要用于各型高血压的治疗,尤其适用于老年患者,有益于心、脑、肾的血液供应,可单用,常于利尿剂(螺内酯)、β—受体阻滞剂(倍他乐克)、卡托普利类合用,在增强降压作用的同时避免不良反应的发生。不良反应一般较轻,常见面部潮红、心悸、头痛、头晕、踝部水肿、食欲不振、便秘、牙龈肥厚。少数患者因低血压而引起心率加快,加重心肌缺血,诱发心绞痛和心肌梗塞(在服用短效制剂时易发生)。对硝苯地平过敏,心源性休克、低血压、孕妇禁用。肝肾功能不全,哺乳期妇女慎用。
氨氯地平:主要用于高血压的治疗,可单用,也可与其他降压药联用;用于治疗慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛,可单用,也可与其他抗心绞痛药联用。降压作用比硝苯地平缓慢持久。为目前治疗原发性高血压的首选药,口服吸收好,利用度高。不良反应与硝苯地平相似,但发生率比硝苯地平底。较少见的副作用有:口干、出汗、感觉异常、乳腺增生、高血糖、关节肌肉痛、脱发、失眠、耳鸣、黄疸、视力障碍、心律失常等。
小克提示:服用时先小剂量,逐渐增量,减量时逐渐减量,将血压维持在理想水平给药物维持量,不可突然停药或中途换药,服药时间一般选择在白天,下午5点以后不要服用降压药,以免夜间引起脑缺血。
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